Сермион в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению сермиона в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток сермиона, взаимодействие с другими лекарствами, применение сермиона (таблетки) при беременности. Инструкции: Сермион в порошке;
Торговое название: СЕРМИОН®
Международное название: Ницерголин
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C04 Периферические вазодилататоры
C04A Периферические вазодилататоры
C04A E Алкалоиды спорыньи
Фарм. группа:
Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин. Код АТX C04A Е02
Условия хранения:
При температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтоватого цвета

Состав сермиона в таблетках

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

Активное вещество сермиона

ницерголин 10мг или 30мг, соответственно
тиісінше 10мг немесе 30мг ницерголин

Вспомогательные вещества в сермионе

кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза; сахарная оболочка (для таблеток 10мг): сахароза, тальк, акация, смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский; или пленочная оболочка (для таблеток 30мг): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон
кальций гидрофосфат дигидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, натрий карбоксиметилцеллюлозасы; қантты қабық (10мг таблетка үшін): сахароза, тальк, акация, сандарак шайыры, магний карбонаты, титанның қостотығы (Е171), канифоль, карнауб балауызы; үлбірлі қабық (30мг таблетка үшін): гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль 6000, темірдің сары тотығы (Е172), силикон

Показания к применению таблеток сермиона

Деменция и болезнь Альцгеймера
Деменция және Альцгеймар ауруы

Противопоказания сермиона в таблетках

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда
  • острое кровотечение
  • одновременный прием симпатомиметиков
  • выраженная брадикардия
  • ортостатическая гипотензия
  • повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата
  • тяжелые нарушения функции печени
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
  • таяуда өткерген миокард инфарктісі
  • жедел қан кету
  • симпатомиметиктерді бір мезгілде қабылдау
  • айқын брадикардия
  • ортостатикалық гипотензия
  • ницерголинге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • бауыр функциясының ауыр бұзылуы
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Сақтықпен:
Сыртартқысында гиперурикемия немесе подагра болғанда және/немесе метаболизмді немесе несеп қышқылының шығарылуын бұзатын дәрілік заттармен біріктіргенде.

Побочные действия таблеток сермиона

При оценке частоты были использованы следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10) и нечасто (≥1/1,000 до <1/100).

Часто
  • нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (дискомфорт в животе)
Нечасто
  • психические расстройства (волнение, спутанность сознания, бессонница)
  • расстройства нервной системы (сонливость. Головокружение, головная боль)
  • сосудистые расстройства (гипотензия, покраснение)
  • нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (запор, диарея, тошнота)
  • расстройства кожи и подкожных тканей (зуд)
  • влияние на исследования лабораторных показателей (повышенный уровень мочевой кислоты в крови).
В единичных случаях встречаются чувство жара, сыпь.
Жиілікті бағалаған кезде мынадай категориялар пайдаланылды: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 < 1/10 дейін) және жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін).

Жиі
  • асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар (іштегі жайсыздық)
Жиі емес
  • психикалық бұзылулар (қобалжу, сананың шатасуы, ұйқысыздық)
  • жүйке жүйесінің бұзылуы (ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы)
  • қантамырларының бұзылуы (гипотензия, қызару)
  • асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар (іш қатуы, диарея, жүрек айнуы)
  • терінің және теріасты тіндерінің бұзылуы (қышыну)
  • зертханалық көрсеткіштер зерттеулеріне ықпалы (қанда несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы).
Жекелеген жағдайда ысынулар, бөртпелер кездеседі

Особые указания к применению

Препарат Сермион® не рекомендуется детям до 18 лет. Применение некоторых алкалоидов спорыньи с агонистическим действием по отношению к серотониновым 5HT 2β рецепторам сопровождалось развитием фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза). При приеме внутрь некоторых алкалоидов спорыньи и их производных сообщалось о появлении симптомов эрготизма, включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и периферическую вазоконстрикцию. Выписывающие препарат медицинские специалисты должны знать о признаках и симптомах передозировки алкалоидов спорыньи перед назначением препаратов этого класса.

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение. После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Сермион® усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения. Сермион® может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце. Таблетки Сермиона® с дозировкой 10 мг содержат сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность, не следует принимать препарат.

Беременность и период лактации
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Сермион препараты 18 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды. Агонистік әсері бар кейбір қастауыш алкалоидтарды қолдану серотонинді 5HT 2β рецепторларына қатысты фиброздың (мысалы, өкпе фиброзы, жүрек, жүрекше клапандары және ретроперитонеальді фиброз) дамуымен қатар жүрді.

Кейбір қастауыш алкалоидтарды және олардың туындыларын ішке қабылдағанда эрготизм симптомдарының пайда болғаны жөнінде, жүрек айнуын, құсуды, диареяны, абдоминальді ауыруды және шеткергі вазоконстрикцияны қоса хабарлар болған. Препаратты жазатын медицина мамандары осы кластағы препараттарды тағайындардың алдында қастауыш алкалоидтардың артық дозалану симптомдары мен белгілері жөнінде білулері керек.

Сермион емдік дозаларда, әдеттегідей, артериялық қысымға ықпал етпейді, алайда артериялық гипертензияға шалдыққан науқастарда ол оны біртіндеп төмендетуі мүмкін. Сермионды парентеральді енгізгеннен кейін инъекциядан кейін бірнеше минут бойы, әсіресе емдеудің басында, гипотония пайда болуы мүмкін болғандықтан, науқастарға жата тұру ұсынылады. Препарат біртіндеп әсер етеді, сондықтан оны ұзақ уақыт бойы қабылдаған жөн, мұндайда дәрігер емдеу әсерін және оны жалғастырудың тиімділігін ұдайы (кем дегенде әрбір 6 ай сайын) бағалауы тиіс.

Сермион® тромбоциттер агрегациясына және қан ұюына кедергі болатын препараттар гемостазға әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан қан кету уақытының ұзаруы мүмкін. Сермион® жүрекке бета-адреноблокаторлар әсерін күшейтуі мүмкін. 10 мг дозалы Сермион® таблеткаларының құрамында сахароза бар. Фруктоза көтере алмаушылығы, мальабсорбция глюкоза және галактоза немесе сахараз-изомальтаза жеткіліксіздігі сияқты сирек туа біткен аурулары бар емделушілер препаратты қолданбау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде арнайы зерттеудің жоқтығына байланысты, Сермионды қатаң түрде пайда/қаупінің қатынасын ескере отырып қана қолданған жөн. Препаратты қабылдау кезінде бала емізуді тоқтата тұру қажет, өйткені ницерголин және оның метаболиттері ананың сүтіне енеді.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Сермионның реакцияны және зейінді жұмылдыруды жақсартатынына қарамастан, оның автомобильді басқару және күрделі техниканы пайдалану қабілетіне әсер етуі арнайы зерттелген жоқ. Кез келген жағдайда, негізгі аурулардың сипатын ескере отырып, сақтық танытқан жөн.

Дозировка и способ применения

Таблетки 10 мг и 30 мг следует принимать до или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Внутрь
: 10 мг 2-3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (не более 3-х месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
10 мг және 30 мг таблеткаларды тамақ қабылдағанға дейін немесе тамақтану кезінде, шайнамастан сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен бірге қабылдау керек.

Ішке
: 10 мг-нан тәулігіне 2-3 рет, қабылдау аралығын бірдей етіп, ұзақ уақыт бойы (3 айдан асырмай). Қантамырлық деменция кезінде 30 мг-нан тәулігіне 2 рет қолданылады (мұндай кезде әрбір 6 ай сайын емді жалғастырудың тиімділігі туралы дәрігерден кеңес алу керек).

Дәрігер дозасын, емдеу ұзақтығын және енгізу тәсілін аурудың сипатына байланысты тағайындайды. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға (сарысу креатинині  2 мг/дл) Сермионды төмендеу емдік дозаларда қолдану керек.

Взаимодействие с лекарствами

При назначении Сермиона® следует проявлять осторожность при совместном приеме со следующими препаратами:
  • антигипертензивные препараты, т.к. ницерголин может усиливать воздействие антигипертензивных средств;
  • ацетилсалициловая кислота, т.к. ницерголин усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения;
  • препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты.
Сермионды® тағайындаған кезде мынадай препараттармен бірге қабылдаған кезде абай болу керек:
  • антигипертензиялық препараттар, өйткені ницерголин антигипертензиялық дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін;
  • ацетилсалицил қышқылы, өйткені ницерголин тромбоциттер агрегациясына және қан ұюына кедергі болатын препараттар гемостазға әсерін күшейтеді, сондықтан қан кету уақытының ұзаруы мүмкін;
  • несеп қышқылының метаболизміне әсер ететін препараттар.

Передозировка сермионом в таблетках

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).
Симптомдары: АҚ-ның уақытша айқын төмендеуі. Арнайы емдеу әдетте қажет емес, науқастың бірнеше минут жата тұрғаны жеткілікті. Айрықша жағдайларда мидың және жүректің қанмен қамтамасыз етілуі күрт бұзылған кезде артериялық қысымды ұдайы бақылай отырып, адренергиялық жүйке ұштарынан норадреналин медиаторының бөлінуін көтермелейтін симпатомиметикалық дәрілерді енгізу ұсынылады (тікелей симпатомиметикалық дәрілер - норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), тікелей емес симпатомиметикалық дәрілер - тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч.

Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Ішке қабылдағаннан кейін ницерголин тез және іс жүзінде толық сіңеді. Ницерголин метаболизмінің негізгі өнімдері: 1,6-диметил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (ММDL, гидролиз өнімі) және 6-метил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (МDL, СҮР2D6 изоферментінің әсерінен деметилдену өнімі). Ницерголинді ішке қабылдағанда және көктамыр ішіне енгізген кезде ММDL және МDL үшін «концентрация-уақыт» қисығы астындағы (АUC) ауданы мәнінің қатынасы алғаш өткен кездегі айқын метаболизмді көрсетеді. 30 мг ницерголинді ішке қабылдағаннан кейін ММDL (2114 нг/мл) және МDL (41 14 нг/мл) ең жоғары концентрациясына сәйкесінше, шамамен 1 және 4 сағаттан кейін жеткен, содан кейін МDL концентрациясы 13-20 сағаттық жартылай шығарылу кезеңімен төмендеді.

Зерттеулер қанда басқа метаболиттердің (ММDL қоса) жиналмағанын айғақтайды. Ас қабылдау немесе дәрілік түрі ницерголиннің сіңу дәрежесіне және жылдамдығына елеулі ықпал етпейді. Ницерголин плазма ақуыздарымен белсенді (90) байланысады, әрі оның гликопротеиннің -қышқылына деген туыстығы сарысулық альбуминге қарағанда жоғарырақ. Ницерголиннің және оның метаболиттерінің қан жасушаларына таралуы мүмкін екендігі анықталған. 60 мг-ға дейінгі дозаны қолданған кезде ницерголиннің фармакокинетикасы дозаға тәуелді және емделушінің жасына байланысты өзгермейді.

Ницерголин метаболиттер түрінде, негізінен (шамамен жалпы дозаның 80-ы) несеппен бірге және аздаған мөлшерде (10-20) нәжіспен бірге шығарылады. Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда метаболизм өнімдерінің, бүйрек қызметі қалыпты емделушілермен салыстырғанда, шығарылу дәрежесінің айтарлықтай төмендегені байқалды.

Фармакодинамика

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.
Ницерголин – эрголин туындысы, мида метаболикалық және гемодинамикалық үдерістерді жақсартады, тромбоциттердің агрегациясын төмендетеді және қанның гемореологиялық көрсеткіштерін жақсартады, аяқ-қолдардағы қан ағысының жылдамдығын арттырады, альфа-1-адренобөгегіш әсер білдіреді.

Упаковка и форма выпуска

По 25 таблеток, покрытых сахарной оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку (для дозировки 10 мг). По 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку (для дозировки 30 мг).
Қантты қабықпен қапталған 25 таблетка поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2 қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады (10 мг доза үшін). Үлбірлі қабықпен қапталған 15 таблетка поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2 қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады (30 мг доза үшін).