Сермион в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению сермиона в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка сермиона, взаимодействие с другими лекарствами, применение сермиона (порошок) при беременности. Инструкции: Сермион в таблетках;
Торговое название: СЕРМИОН®
Международное название: Ницерголин
Лекарственная форма:
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг в комплекте с растворителем
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C04 Периферические вазодилататоры
C04A Периферические вазодилататоры
C04A E Алкалоиды спорыньи
Фарм. группа:
Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи. Ницерголин. Код АТX C04A Е02
Условия хранения:
Лиофилизат - при температуре не выше 25°С. Растворитель - при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
Лиофилизат - 4 года, растворитель - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи:
По рецепту
Описание:
Лиофилизат: белая пористая лиофилизированная масса. Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Состав сермиона в порошке

Активное вещество сермиона

ницерголин 4.0 мг
4.0 мг ницерголин

Вспомогательные вещества в сермионе

лактоза (в виде лактозы моногидрата), кислота винная; растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций
лактоза (лактоза моногидраты түрінде), шарап қышқылы; еріткіш: натрий хлориді, бензалконий хлориді, инъекцияға арналған су

Показания к применению порошка сермиона

Деменция и болезнь Альцгеймера.
Деменция және Альцгеймар ауруы

Противопоказания сермиона в порошке

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда
  • острое кровотечение
  • одновременный прием симпатомиметиков
  • выраженная брадикардия
  • нарушение ортостатической регуляции
  • повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата
  • тяжелые нарушения функции печени
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
  • таяуда өткерген миокард инфарктісі
  • жедел қан кету
  • симпатомиметиктерді бір мезгілде қабылдау
  • айқын брадикардия
  • ортостатикалық реттелу бұзылғанда
  • ницерголинге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • бауыр функциясының ауыр бұзылуы
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Сақтықпен:
Сыртартқысында гиперурикемия немесе подагра болғанда және/немесе метаболизмді немесе несеп қышқылының шығарылуын бұзатын дәрілік заттармен біріктіргенде.

Побочные действия порошка сермиона

Редко:
  • выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения
  • головокружение
  • диспептические явления
  • ощущение жара
  • кожные высыпания
  • сонливость или бессонница
  • гиперемия туловища и лица
  • возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Сирек:
  • артериялық қысымның (АҚ) айқын төмендеуі, негізінен, парентеральді түрде енгізгеннен кейін
  • бас айналуы
  • диспептикалық құбылыстар
  • ысынуды сезіну
  • тері бөртпелері
  • ұйқышылдық немесе ұйқысыздық
  • тұлабой мен бет гиперемиясы
  • қанда несеп қышқылының концентрациясы жоғарылауы мүмкін, әрі бұл әсер дозаға және емдеу ұзақтығына байланысты емес.
Жағымсыз әсерлер әдетте жеңіл немесе орташа білінеді.

Особые указания к применению

Препарат Сермион® не рекомендуется детям до 18 лет. В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Сермион® усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения. Сермион® может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Сермион препараты 18 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды. Сермион емдік дозаларда, әдеттегідей, артериялық қысымға ықпал етпейді, алайда артериялық гипертензияға шалдыққан науқастарда ол оны біртіндеп төмендетуі мүмкін.

Сермионды парентеральді енгізгеннен кейін инъекциядан кейін бірнеше минут бойы, әсіресе емдеудің басында, гипотония пайда болуы мүмкін болғандықтан, науқастарға жата тұру ұсынылады. Препарат біртіндеп әсер етеді, сондықтан оны ұзақ уақыт бойы қабылдаған жөн, мұндайда дәрігер емдеу әсерін және оны жалғастырудың тиімділігін ұдайы (кем дегенде әрбір 6 ай сайын) бағалауы тиіс.

Сермион® тромбоциттер агрегациясына және қан ұюына кедергі болатын препараттар гемостазға әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан қан кету уақытының ұзаруы мүмкін. Сермион® жүрекке бета-адреноблокаторлар әсерін күшейтуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде арнайы зерттеудің жоқтығына байланысты, Сермионды қатаң түрде пайда/қаупінің қатынасын ескере отырып қана қолданған жөн. Препаратты қабылдау кезінде бала емізуді тоқтата тұру қажет, өйткені ницерголин және оның метаболиттері ананың сүтіне енеді.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Сермионның реакцияны және зейінді жұмылдыруды жақсартатынына қарамастан, оның автомобильді басқару және күрделі техниканы пайдалану қабілетіне әсер етуі арнайы зерттелген жоқ. Кез келген жағдайда, негізгі аурулардың сипатын ескере отырып, сақтық танытқан жөн.

Дозировка и способ применения

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Внутримышечно: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% -10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат

Бұлшықет ішіне: 2-4 мг (2-4 мл) тәулігіне екі рет.

Көктамыр ішіне: баяу инфузия 100 мл 0,9 натрий хлоридінің ерітіндісінде немесе 5-10 декстроза ерітіндісінде 4-8 мг; бұл дозаны дәрігердің тағайындауымен күніне бірнеше рет енгізуге болады.

Артерия ішіне: 10 мл 0,9 натрий хлоридінің ерітіндісінде 4 мг; препаратты 2 минут бойы енгізеді.

Қалпына келтірілген ерітіндіні әзірлеп болысымен пайдалану керек. Дозасын, емдеу ұзақтығын және енгізу тәсілін аурудың сипатына байланысты дәрігер тағайындайды. Кейбір жағдайларда емді парентеральді түрде енгізуден бастаған дұрысырақ, ал содан кейін препаратты демеуші ем ретінде ішке қабылдауға көшу керек.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға (сарысу креатинині  2 мг/дл) Сермионды төмендеу емдік дозаларда қолдану керек.

Взаимодействие с лекарствами

При назначении Сермиона® следует проявлять осторожность при совместном приеме со следующими препаратами:
  • антигипертензивные препараты, т.к. ницерголин может усиливать воздействие антигипертензивных средств;
  • ацетилсалициловая кислота, т.к. ницерголин усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения;
  • препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Применение некоторых алкалоидов спорыньи с агонистическим действием по отношению к серотониновым 5HT 2β рецепторам сопровождалось развитием фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза). При приеме внутрь некоторых алкалоидов спорыньи и их производных сообщалось о появлении симптомов эрготизма, включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и периферическую вазоконстрикцию. Выписывающие препарат медицинские специалисты должны знать о признаках и симптомах передозировки алкалоидов спорыньи перед назначением препаратов этого класса.
Сермионды® тағайындаған кезде мынадай препараттармен бірге қабылдаған кезде абай болу керек:
  • антигипертензиялық препараттар, өйткені ницерголин антигипертензиялық дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін;
  • ацетилсалицил қышқылы, өйткені ницерголин тромбоциттер агрегациясына және қан ұюына кедергі болатын препараттар гемостазға әсерін күшейтеді, сондықтан қан кету уақытының ұзаруы мүмкін;
  • несеп қышқылының метаболизміне әсер ететін препараттар
Пайдаланған кезде айрықша ескертулер мен сақтық шаралары

Агонистік әсері бар кейбір қастауыш алкалоидтарды қолдану серотонинді 5HT 2β рецепторларына қатысты фиброздың (мысалы, өкпе фиброзы, жүрек, жүрекше клапандары және ретроперитонеальді фиброз) дамуымен қатар жүрді.

Кейбір қастауыш алкалоидтарды және олардың туындыларын ішке қабылдағанда эрготизм симптомдарының пайда болғаны жөнінде, жүрек айнуын, құсуды, диареяны, абдоминальді ауыруды және шеткергі вазоконстрикцияны қоса хабарлар болған. Препаратты жазатын медицина мамандары осы кластағы препараттарды тағайындардың алдында қастауыш алкалоидтардың артық дозалану симптомдары мен белгілері жөнінде білулері керек.

Передозировка сермионом в порошке

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).
Симптомдары: АҚ-ның уақытша айқын төмендеуі. Арнайы емдеу әдетте қажет емес, науқастың бірнеше минут жата тұрғаны жеткілікті. Айрықша жағдайларда мидың және жүректің қанмен қамтамасыз етілуі күрт бұзылған кезде артериялық қысымды ұдайы бақылай отырып, адренергиялық жүйке ұштарынан норадреналин медиаторының бөлінуін көтермелейтін симпатомиметикалық дәрілерді енгізу ұсынылады (тікелей симпатомиметикалық дәрілер - норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), тікелей емес симпатомиметикалық дәрілер - тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч.

Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Ішке қабылдағаннан кейін ницерголин тез және іс жүзінде толық сіңеді. Ницерголин метаболизмінің негізгі өнімдері: 1,6-диметил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (ММDL, гидролиз өнімі) және 6-метил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (МDL, СҮР2D6 изоферментінің әсерінен деметилдену өнімі).

Ницерголинді ішке қабылдағанда және көктамыр ішіне енгізген кезде ММDL және МDL үшін «концентрация-уақыт» қисығы астындағы (АUC) ауданы мәнінің қатынасы алғаш өткен кездегі айқын метаболизмді көрсетеді. 30 мг ницерголинді ішке қабылдағаннан кейін ММDL (2114 нг/мл) және МDL (41 14 нг/мл) ең жоғары концентрациясына сәйкесінше, шамамен 1 және 4 сағаттан кейін жеткен, содан кейін МDL концентрациясы 13-20 сағаттық жартылай шығарылу кезеңімен төмендеді. Зерттеулер қанда басқа метаболиттердің (ММDL қоса) жиналмағанын айғақтайды. Ас қабылдау немесе дәрілік түрі ницерголиннің сіңу дәрежесіне және жылдамдығына елеулі ықпал етпейді.

Ницерголин плазма ақуыздарымен белсенді (90) байланысады, әрі оның гликопротеиннің -қышқылына деген туыстығы сарысулық альбуминге қарағанда жоғарырақ. Ницерголиннің және оның метаболиттерінің қан жасушаларына таралуы мүмкін екендігі анықталған. 60 мг-ға дейінгі дозаны қолданған кезде ницерголиннің фармакокинетикасы дозаға тәуелді және емделушінің жасына байланысты өзгермейді.

Ницерголин метаболиттер түрінде, негізінен (шамамен жалпы дозаның 80-ы) несеппен бірге және аздаған мөлшерде (10-20) нәжіспен бірге шығарылады. Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда метаболизм өнімдерінің, бүйрек қызметі қалыпты емделушілермен салыстырғанда, шығарылу дәрежесінің айтарлықтай төмендегені байқалды.

Фармакодинамика

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.
Ницерголин – эрголин туындысы, мида метаболикалық және гемодинамикалық үдерістерді жақсартады, тромбоциттердің агрегациясын төмендетеді және қанның гемореологиялық көрсеткіштерін жақсартады, аяқ-қолдардағы қан ағысының жылдамдығын арттырады, альфа-1-адренобөгегіш әсер білдіреді.

Упаковка и форма выпуска

Препарат помещают во флакон типа III (ЕФ*) из бесцветного стекла, укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком с пластиковым диском «flip-off» с контролем первого вскрытия. Растворитель помещают в ампулу вместимостью 4 мл из бесцветного стекла типа I (ЕФ*). По 4 флакона препарата и 4 ампулы растворителя помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Препарат алғашқы ашылуы бақыланатын «flip-off» пластик дискісі бар алюминий қалпақшамен қаусырылған, хлорбутил резеңке тығынмен тығындалған, түссіз шыныдан жасалған III типті (ЕФ*) құтыға салынған. Еріткіш сыйымдылығы 4 мл I типті (ЕФ*) түссіз шыныдан жасалған ампулаға құйылған. Препарат 4 құтыдан және еріткіш 4 ампуладан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.